Os barbitúricos são usados ​​tanto como anticonvulsivantes quanto para se intoxicar ou para executar… a pena de morte. No passado, os barbitúricos eram usados ​​​​na medicina com bastante frequência, agora seu papel no mundo médico diminuiu significativamente. Isso ocorreu devido aos riscos associados ao uso de barbitúricos - eles incluem, entre outros, o risco de se tornar viciado nessas drogas e o fato de que a overdose pode ocorrer com bastante facilidade.

Barbitúricos , na verdade ácido barbitúrico, foi sintetizado pela primeira vez em 1864 na Alemanha pelo químico Adolf von Baeyer.

A descoberta da primeira preparação de barbitúricos está relacionada a alguns fatos interessantes - existem pelo menos várias teorias sobre por que o composto descoberto por Baeyer foi chamado de ácido barbitúrico. Uma delas é que o estudioso foi comemorar sua descoberta em uma taberna, que também foi celebrada em conexão com uma festa em homenagem a Santa Bárbara. Em última análise, o nome do ácido barbitúrico seria derivado desse nome feminino.

Outra teoria sobre a origem do nome do ácido barbitúrico é baseada no que foi usado para sintetizá-lo. Pois bem, um dos substratos era então a uréia, que pode ser encontrada, entre outros na urina. No caso desta última teoria, seus defensores argumentam que o nome ácido barbitúrico vem do fato de que a uréia usada no laboratório de Baeyer veio da urina de uma garçonete chamada Bárbara.

O ácido barbitúrico pode ser tratado como um composto protótipo do grupo dos barbitúricos - desde sua produção, mais de dois mil de seus derivados foram sintetizados. Por muitos anos, desde o surgimento de compostos desse grupo, eles têm sido amplamente utilizados e, curiosamente, têm sido usados ​​na medicina, é claro, mas não apenas.

Barbitúricos: uso na medicina

Os barbitúricos são agentes que exercem efeito depressivo sobre a atividade do sistema nervoso. Por esse motivo, logo após aparecerem no mercado médico, as preparações desse grupo começaram a ser usadas como pílulas para dormir - agora, no entanto, são usadas muito raramente para esse fim (já foram usadas).um pouco substituído por benzodiazepínicos que são mais seguros em termos de uso).

Barbitúricos têm sido usados ​​na medicina cirúrgica - neste caso eles foram usados ​​como anestésico.

Outro uso dessas drogas vem do fato de terem um efeito anticonvulsivante - por isso às vezes são recomendados para pessoas que sofrem de epilepsia (de qualquer forma, os barbitúricos são usados ​​principalmente como anticonvulsivantes).

Barbitúricos às vezes também são usados ​​em e no caso de doenças completamente diferentes das mencionadas. Às vezes são usados ​​em pessoas com pressão intracraniana aumentada, às vezes também há tentativas de usá-los no tratamento de icterícia, enxaquecas ou no tratamento da síndrome de abstinência em pessoas viciadas em álcool ou benzodiazepínicos.

Barbitúricos: uso não médico

Mas não só os médicos usam barbitúricos. Os preparativos pertencentes a este grupo foram também utilizados por vários serviços de investigação como os chamados "soro da verdade" (ou seja, o agente após o qual a pessoa interrogada estaria mais disposta a responder às perguntas feitas).

No caso dos barbitúricos, a fronteira entre a dose terapêutica e a dose que é tóxica e pode levar à morte é relativamente pequena - a existência de tal relação levou ao fato de que drogas pertencentes a este grupo são usado em alguns países do mundo para eutanásia ou pena capital.

Barbitúricos: Mecanismo de Ação

Os barbitúricos têm um efeito depressor sobre o sistema nervoso devido ao fato de levarem à hiperpolarização das células nervosas (portanto, esses agentes tornam os neurônios menos excitáveis).

As preparações deste grupo exercem tal efeito através de diversos mecanismos. Os barbitúricos se ligam aos receptores GABAérgicos, o que significa que o GABA, um neurotransmissor que inibe a atividade das células nervosas, se liga mais facilmente a esses receptores.

O resultado é um influxo de íons cloreto no interior dos neurônios e é isso que leva à sua hiperpolarização. Os barbitúricos também levam à abertura de canais de cloreto nas membranas das células nervosas e também regulam o influxo de íons sódio e cálcio para o seu interior.

Além disso, as preparações desse grupo também podem inibir a atividade das células nervosas pertencentes à formação reticular e ao córtex cerebral.

Barbitúricos: exemplos

Já foi mencionado que uma quantidade extremamente grande de barbitúricos foi sintetizada. Todos elesmais de dois mil derivados do ácido barbitúrico não poderiam ser mencionados aqui, portanto devemos nos limitar a dar alguns exemplos de preparações que pertencem ao grupo dos barbitúricos - são elas:

  • tiopental
  • fenobarbital
  • ciclobarbital
  • pentobarbital
  • metilfenobarbital
  • barbital
  • metoheksital

Barbitúricos: interações e precauções

Em uma situação em que o médico ordena que o paciente tome barbitúricos, o paciente deve informá-lo sobre quaisquer outros medicamentos que esteja tomando. Essa necessidade surge porque os barbitúricos interagem com muitos produtos farmacêuticos diferentes.

Medicamentos deste grupo podem, por exemplo, enfraquecer os efeitos de outros fármacos - é o que acontece no caso de, entre outros, alguns medicamentos para o HIV, ranolazina (um medicamento às vezes usado em doenças cardíacas isquêmicas) ou voriconazol (um medicamento antifúngico).

Barbitúricos, no entanto, podem levar a interações opostas, ou seja, onde podem potencializar os efeitos de outras drogas. Aqui estamos falando principalmente de outras preparações que podem ter um efeito depressivo no sistema nervoso - como benzodiazepínicos e hipnóticos, como zaleplon ou zolpidem.

Por esses motivos, é sempre necessário tomar esse tipo de medicamento com muito cuidado junto com os barbitúricos.

Barbitúricos: efeitos colaterais

Hoje, os barbitúricos são usados ​​na medicina com muito menos frequência do que no passado - por um bom motivo. Uma dessas razões é a já mencionada pequena diferença entre a dose terapêutica e a dose tóxica dessas drogas, e outra razão pela qual os barbitúricos são cada vez menos usados ​​são seus efeitos colaterais.

Os problemas que podem surgir durante o uso de barbitúricos incluem, mas não estão limitados a:

  • tontura
  • náusea
  • vômito
  • dor de cabeça
  • distúrbios da coordenação psicomotora e distúrbios do equilíbrio
  • comprometimento da memória
  • diminuindo o ritmo do pensamento
  • distúrbios de concentração
  • sonolência

Barbitúricos: vício e overdose

O uso limitado de barbitúricos não é causado apenas pelo risco de efeitos colaterais, mas também pelo fato de que podem levar ao vício.

A ingestão de barbitúricos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental, infelizmente, mesmo após um período relativamente curto de uso dessas preparações.

Riscodependência a essas drogas é devido a vários fatores diferentes. Em primeiro lugar, parece devido ao fato de que a tolerância se desenvolve rapidamente ao tomar barbitúricos - isso leva ao fato de que, para obter o efeito de tomar o medicamento, é necessário tomar doses cada vez mais altas.

O risco de dependência também é causado pelo fato de que os barbitúricos não só têm um efeito calmante, mas sua ingestão pode resultar em euforia ou sensação de satisfação e relaxamento.

O vício em barbitúricos é perigoso por si só, mas o risco está aumentando devido ao fato de que não é difícil overdose dessas drogas. A overdose de tais preparações pode ser muito perigosa - se isso acontecer, o paciente pode ter, entre outros:

  • total f alta de coordenação motora
  • fala arrastada e ininteligível
  • dificuldade em avaliar a situação
  • distúrbios respiratórios (por exemplo, na forma de respiração muito superficial)
  • diminuição significativa da frequência cardíaca (bradicardia)
  • disfunção renal (que pode levar à insuficiência renal)
  • vírgula

Nos casos mais graves de intoxicação por barbitúricos, o paciente pode morrer. No entanto, não apenas uma única overdose de barbitúricos é perigosa - o uso prolongado desses medicamentos também pode levar a várias dificuldades, incluindo distúrbios persistentes de memória, dificuldades em manter a concentração e foco, ou distúrbios sexuais.

O vício em barbitúricos é um problema muito sério - vários distúrbios podem aparecer tanto durante o uso crônico quanto quando uma pessoa repentinamente para de tomá-los. Uma síndrome de abstinência pode desenvolver-se então, cujos sintomas podem ser doenças como, entre outras, ansiedade, insônia, dores musculares ou náuseas, vômitos e aumento da temperatura corporal.

Existe também o risco de convulsões, alucinações e delírios associados à síndrome de abstinência ao interromper o uso de barbitúricos.

Barbitúricos e gravidez e amamentação

Barbitúricos em mulheres grávidas e lactantes são recomendados somente quando necessário. Isso ocorre porque em gestantes esses medicamentos podem passar pela placenta para o feto, e em lactantes, os medicamentos desse grupo podem ser encontrados no leite.

Quando os barbitúricos entram no corpo da criança, podem ocorrer efeitos colaterais dessas drogas. Além disso, existe o risco de que, no caso de a mãe ter tomado barbitúricos durante a gravidez, apósresolução - principalmente quando a mulher não amamenta mais tarde - o bebê desenvolverá síndrome de abstinência.

Esses e vários outros perigos significam que os barbitúricos são bastante evitados em mulheres grávidas e lactantes.

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Saúde