Salbutamol pertence ao grupo de medicamentos que estimulam o receptor Beta-2. Esses medicamentos são usados ​​principalmente no tratamento de doenças respiratórias, enquanto há casos de uso de beta-2-agonistas em ginecologia e obstetrícia.

Efeitos do salbutamol

O salbutamol é um estimulante beta-adrenérgico e é umagonista beta-2 seletivo . A maioria desses receptores é encontrada no sistema respiratório, daí sua ampla aplicação na pneumologia.

Esses receptores no trato respiratório são encontrados, entre outros, na superfície:

  • células epiteliais,
  • células musculares lisas,
  • mastócitos,
  • células endoteliais,
  • pneumócitos tipo II,
  • glândulas submucosas,
  • células dos gânglios colinérgicos.

Sua estimulação provoca uma reação multidirecional que permite ao paciente estabilizar a respiração. O efeito agonista do salbutamol nos receptores beta-2 causa:

  • relaxamento dos brônquios centrais e periféricos,
  • intensificação do transporte de íons dentro do epitélio,
  • secreção de broncodilatador pelas células epiteliais,
  • células mucosas aumentam sua atividade secretora,
  • o movimento ciliar é acelerado, como resultado dessas reações os brônquios são limpos de forma mais rápida e eficaz,
  • vasos sanguíneos nos brônquios dilatam,
  • o epitélio torna-se menos permeável, o que reduz o vazamento de plasma nos pulmões.

Todas as reações acima mencionadas proporcionam alívio ao paciente durante uma crise de dispnéia.

Salbutamol é um dos beta-2-agonistas de curta duração. Isto é devido à natureza hidrofílica de sua molécula. Esta droga passa diretamente do espaço extracelular aquoso para o núcleo do receptor beta-2-adrenérgico. Graças a isso, o efeito do salbutamol é perceptível em apenas alguns minutos.

A droga atinge seu efeito máximo após cerca de 30 minutos , e o efeito total do salbutamol dura até cerca de 4 horas. Após esse tempo, a ligação iônica entre a molécula do fármaco e o sítio ativo do receptor é quebrada e a substância é removida da célula por difusão.

Medicamentos deste grupo podem ser usados ​​como adjuvante à terapia com glicocorticóides(observa-se no caso da terapia da asma) ou como medicamentos usados ​​cronicamente. As formas mais desejáveis ​​são:

  • suspensão de spray para inalação,
  • pó para inalação ou solução de nebulização, ou seja, sopros.

Por essa administração do medicamento, o risco de efeitos colaterais sistêmicos é reduzido, o medicamento atinge rapidamente o local de ação desejado e atinge uma alta concentração ali sem o risco de metabolismo hepático prévio ou má absorção pelo trato gastrointestinal

No grupo de drogas discutido, os médicos observam o fenômeno da taquifilaxia. Esta situação é um pouco semelhante ao fenômeno da tolerância, mas aqui a diminuição da eficácia da droga por uma diminuição da eficácia é devido à exaustão de mediadores na membrana pré-sináptica dos neurônios. Na maioria das vezes, isso acontece quando o paciente está tentando administrar várias doses em rápida sucessão.

A primeira dose tem efeito porque os neurotransmissores que são acionados pelo mecanismo de ação da droga no sistema nervoso são lançados na fenda sináptica e passados ​​para o próximo neurônio.

Doses subsequentes esgotam o suprimento de neurotransmissores na sinapse, o que reduz o efeito da dose. Mais uma vez, ao contrário do fenômeno da tolerância, aumentar a dose não fará com que o medicamento funcione novamente.

O efeito terapêutico desejado será alcançado após algum tempo, durante o qual ocorrerá a síntese de novos neurotransmissores. Foi observado que em asmáticos, o "início rápido de tolerância" aos beta-2-agonistas é determinado geneticamente.

Em alguns pacientes, o uso regular de beta-2-agonistas de curta duração leva a uma diminuição da resposta broncodilatadora. Nessa situação, o paciente não deve decidir aumentar a dose do medicamento por conta própria, devendo imediatamente entrar em contato com o médico assistente.

Indicações para uso de salbutamol

Tratamento sintomático de obstrução brônquica reversível no curso de asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). O salbutamol pode ser usado para tratar bronquite crônica e enfisema.

Na asma, os beta-2-agonistas de curta duração (SABAs) são administrados principalmente para encerrar um ataque de asma na dose mais baixa que seja eficaz. A exacerbação da asma ocorre quando o paciente é ineficaz ou exposto a um fator desencadeante.

Durante um ataque de asma, torna-se difícil respirar, o paciente fica nervoso e pode até entrar em pânico. A pessoa está frequentemente encostada em vários objetos para facilitar a respiração.

Muitas vezes o paciente não conseguedizer uma frase completa na expiração ou mesmo uma palavra, por isso é muito importante que o ambiente em que o paciente está hospedado saiba como ajudá-lo em caso de ataque, caso o paciente não consiga reagir adequadamente. O paciente também deve ter a informação de que sofre de asma.

Ao contrário do tratamento da asma, o tratamento da DPOC envolve o uso crônico de beta-2-agonistas. A terapia broncodilatadora constante visa reduzir a probabilidade de exacerbações dessa doença progressiva. Não é recomendado interromper a terapia, mesmo que o paciente sinta uma grande melhora após tomar os medicamentos.

O tratamento de pacientes da categoria A (com baixo risco de exacerbação e sintomas leves da doença) envolve o uso de beta-2-agonistas de curta ação inalatórios principalmente no caso de dispneia, enquanto nas formas mais avançadas de DPOC broncodilatadores são usados ​​regularmente, tanto na forma de ação curta quanto na forma de ação longa.

Embora o salbutamol também tenha um efeito relaxante sobre os músculos do útero, que pode ser usado para interromper o trabalho de parto prematuro, não é a droga de escolha. As drogas mais utilizadas nesta situação são a nifedipina e o atosibano.

Dosagem de salbutamol

Suspensão em forma de aerossol inalatório :

A dosagem geralmente é determinada individualmente com o paciente por um pneumologista que leva em consideração o avanço da doença.

Adultos e crianças com mais de 12 anos geralmente fazem 1-2 inalações para aliviar ataques de f alta de ar. Para este grupo, a dose máxima é de 8 inalações por dia. Os especialistas lembram que você deve usar a inalação 10-15 minutos antes do gatilho da dispneia em caso de exercício em uma exposição asmática ou alérgena. Em crianças menores de 12 anos, a dose usual para aliviar uma crise de f alta de ar é 1 inalação.

O uso incorreto do inalador pode reduzir a dose que entra no sistema respiratório, o que reduz o efeito terapêutico do medicamento. O médico ou enfermeiro deve instruir o paciente exatamente como usar o inalador.

Se, durante uma crise de f alta de ar, uma criança ou um idoso tiver problemas para usar o inalador corretamente, existem no mercado câmaras de inalação, que facilitam ao paciente tomar a dose certa do inalador medicamento sem a necessidade de coordenar a inalação com a administração do medicamento.

Embora as nebulizações sejam atualmente uma alternativa à administração do medicamento através de uma câmara de inalação, elas não são recomendadas para os pais tratarem uma criança crônica. Muito melhoreles funcionam bem no tratamento de uma crise de dispnéia, quando a criança precisa receber uma dose maior do medicamento, e a criança está distraída e a cooperação com ela pode ser um desafio para o cuidador.

Salbutamol solução para nebulizaçãodosado da seguinte forma: 2,5 mg de salbutamol 3 a 4 vezes ao dia em nebulização (esta dosagem se aplica a adultos e crianças a partir de 2 anos de idade) vida).

Salbutamol também está disponível na forma de comprimidos exarope. As formas orais desta droga são menos populares porque não funcionam tão rápido quanto as chamadas puffs e causar mais efeitos colaterais.Comprimidos podem ser administrados a crianças a partir de 6 anos e adultos , enquantoxarope pode ser tomado por crianças a partir de 2 anos .

A dosagem do comprimido começa com 2 a 4 mg, até duas a quatro vezes ao dia. Para crianças de 6 a 12 anos, a dosagem deve ser limitada a 2 mg três a quatro vezes ao dia.

Para xarope, a dosagem é a seguinte :

  • crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 ml de xarope três a quatro vezes ao dia,
  • crianças de 6 a 12 anos: 5 ml de xarope três a quatro vezes ao dia,
  • adultos e adolescentes acima de 12 anos: 10 ml de xarope três a quatro vezes ao dia.

O salbutamol também está disponível como solução injetávelque pode ser administrada por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa.

Contraindicações ao uso do salbutamol

O medicamento não deve ser tomado por pessoas hipersensíveis ao salbutamolou outros excipientes presentes em uma determinada forma do medicamento. Na ficha de dados de segurança, a hipersensibilidade às aminas simpaticomiméticas também é mencionada como contraindicação ao uso do salbutamol.

O salbutamol não deve ser tomado de nenhuma forma para evitar uma ameaça de aborto.

O infarto do miocárdio também é citado como contraindicação ao uso desse medicamento.

Precauções e interações

A literatura enfatiza quenão é recomendado o uso de beta-2-agonistas como monoterapia em pacientes com asma grave e instável . Esses pacientes devem tomar broncodilatadores além da terapia com glicocorticóides. Eles devem estar sob a supervisão constante do médico assistente e fazer exames regulares de função pulmonar, pois a asma não controlada pode levar à morte do paciente durante um ataque grave de f alta de ar.

Uma informação muito importante para o médico é quando o paciente tem que aumentar o número de doses tomadas para obter alívio durantef alta de ar. Isso pode indicar que o controle da asma se deteriorou e o tratamento deste paciente deve ser revisto.

A toma do medicamento deve ser feita exatamente como o médico assistente explicou durante a consulta. Não altere a dosagem do medicamento ou a forma de administração por conta própria.

Se um paciente apresentar broncoespasmo paradoxal após a administração de um beta-2-agonista, interrompa o uso do medicamento e institua um tratamento alternativo.

Você não deve tomar salbutamol com propranolol, pois eles têm efeitos opostos e podem ocorrer interações medicamentosas e a eficácia da terapia pode ser reduzida.

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios metabólicos, como diabetes ou hipertireoidismo. O salbutamol aumenta os níveis de glicose no sangue, o que dificulta o controle do diabetes em pacientes. Os glicocorticosteróides usados ​​na politerapia com salbutamol também têm efeito negativo na glicemia do paciente.

O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes com feocromocitoma concomitante, doenças vasculares resultando em estreitamento do lúmen do vaso e hipertensão.

Em casos raros, o salbutamol pode causar isquemia miocárdica. O risco é principalmente em pacientes com doença cardíaca subjacente e em pacientes idosos. Se a pessoa tratada sentir uma pressão repentina e dor no peito e f alta de ar, ela deve consultar um médico imediatamente.

O tratamento com beta-2-agonistas cria risco de hipocalemia, ou seja, diminuição da concentração sérica de potássio. Os medicamentos que acompanham os beta-2-agonistas na politerapia, como os glicocorticosteroides, também causam uma diminuição nos níveis de potássio no organismo. Durante a terapia com esses medicamentos, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados por meio de exames laboratoriais e, no caso de sua diminuição, deve-se considerar a suplementação de potássio no paciente.

Você pode desenvolver glaucoma de ângulo fechado com salbutamol. Em pacientes já diagnosticados ou com suspeita de glaucoma, tome cuidado e instrua o paciente a evitar que a medicação entre no olho.

Não use salbutamol com inibidores da monoamina oxidase e antidepressivos tricíclicos.

Salbutamol e gravidez e amamentação

A paciente não deve receber salbutamoldurante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário. Este medicamento está incluído na categoria de segurança C de medicamentos na gravidez. Em animais, observou-se que a administração de altas doses de salbutamol causa danos ao feto.

Mulheres que amamentampacientes amamentando devem desmamar o bebê da mama durante o tratamento com salbutamol . Não foi comprovado em estudos que este medicamento tenha um efeito negativo no recém-nascido. O salbutamol pode dificultar a condução e a utilização de máquinas porque os seus efeitos secundários incluem tremores dos músculos, por exemplo, das mãos e tonturas.

Efeitos colaterais do salbutamol

Efeitos colaterais muito comuns incluem tremores nos músculos esqueléticos .

Efeitos colaterais comuns incluem:

  • dores de cabeça,
  • taquicardia,
  • palpitações,
  • espasmos musculares.

Você pode se encontrar com menos frequência:

  • reação de hipersensibilidade,
  • hipocalemia (onde a terapia em combinação com outros medicamentos que reduzem os níveis plasmáticos de potássio aumenta o risco de hipocalemia),
  • hiperatividade,
  • dilatação dos vasos sanguíneos periféricos,
  • rigidez muscular,
  • distúrbio do ritmo cardíaco,
  • cardiopatia isquêmica.

Ao tomar o medicamento por inalação, a garganta e a mucosa oral podem ficar irritadas. Também pode ocorrer broncoespasmo paradoxal, que se manifesta em sibilos imediatamente após a ingestão do medicamento.

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Saúde