Os bisfosfonatos são drogas que bloqueiam a quebra do tecido ósseo. Por esta razão, eles são usados ​​no tratamento de muitas doenças do sistema esquelético. Eles são um dos mais importantes grupos de medicamentos usados ​​no tratamento da osteoporose. Eles são altamente eficazes no tratamento desta doença. A ação dessas substâncias, como todas as drogas, está associada a certos efeitos colaterais. O que devo saber ao tomar bifosfatos?

Os bisfosfonatossão uma classe de medicamentos que demonstraram atuar na prevenção da perda óssea. Eles são usados ​​para tratar a osteoporose. e doenças durante as quais as substâncias minerais são degradadas nos tecidos ósseos. Estes são os medicamentos mais prescritos para o tratamento da osteoporose.

Conteúdo:

  1. Bisfosfonatos - ação
  2. Bisfosfonatos - história
  3. Bisfosfonatos - utilizados no tratamento da osteoporose
  4. Bisfosfonatos - início da terapia
  5. Bisfosfonatos em injeções e comprimidos
  6. Bisfosfonatos - vale a pena conhecer
  7. Bisfosfonatos - efeitos colaterais

Evidências científicas mostram que esses medicamentos reduzem em até 70% o risco de fraturas ósseas em mulheres na pós-menopausa com osteoporose. Sua eficácia comprovada faz com que os bisfosfonatos sejam tão frequentemente recomendados por especialistas como a principal terapia medicamentosa para esta doença.

Situações médicas em que os bisfosfonatos são usados:

  • prevenção e tratamento da osteoporose
  • Doença de Paget
  • metástase do tumor para o osso
  • mieloma múltiplo
  • hiperparatireoidismo primário
  • distúrbios da osteogênese
  • displasia fibrosa
  • outras condições de fragilidade óssea

Bisfosfonatos - ação

Para entender o mecanismo de ação dos bisfosfonatos, é necessário entender os processos que ocorrem no tecido ósseo. Muitas vezes imaginamos os ossos como uma espécie de prateleira interna morta. No entanto, esta é uma imagem errada. Nosso esqueleto, no nível celular, é extremamente dinâmico.

O tecido ósseo está em constante reconstrução. Sua homeostase, ou equilíbrio, é mantida por células especializadas. Entre eles, distinguimos os osteoblastos, que são projetados para criar osso e destruí-loosteoclastos. Ambos os processos ocorrem simultaneamente no tecido.

Os bisfosfonatos por sua atividade inibem os processos que quebram os ossos. Isso ocorre porque eles estimulam os osteoclastos à apoptose, ou se matam. Devido ao fato de que essas células, às vezes chamadas de osteófitos, são responsáveis ​​pela destruição do tecido ósseo, sua morte evita sua perda.

Os bisfosfonatos são produtos químicos bastante simples. Pode parecer intrigante que tais partículas primitivas reconheçam os osteoclastos e iniciem sua morte. No entanto, isso pode ser explicado de forma bastante simples. Essas drogas possuem dois grupos fosfato que cooperam entre si ligando-se aos íons cálcio.

Graças a isso, os bifosfonatos se ligam preferencialmente a esse elemento e se acumulam nos ossos. Eles atingem uma alta concentração neles, sem se depositar em outros tecidos.

Os osteoclastos quebram o osso e liberam bifosfonatos do tecido. As moléculas do fármaco penetram então nas células dos osteoclastos. Isso interrompe as funções das enzimas intracelulares nos osteoclastos, o que leva à destruição do tecido ósseo.

Os bisfosfonatos apresentam semelhança estrutural com o pirofosfato. Muitas enzimas são ativadas ligando-se a este produto químico. Já que o grupo bifosfonato imita a estrutura do pirofosfato.

Medicamentos com ele mostram a capacidade de imitar essa substância. Graças a isso, eles se combinam com as enzimas apropriadas, bloqueando-as. É desta forma que os bifosfonatos interrompem os processos intracelulares nos osteoclastos.

Bisfosfonatos - história

Os bisfosfonatos foram inventados e comercializados já no século XIX. No entanto, eles não foram usados ​​como drogas. As propriedades químicas dessas substâncias têm sido utilizadas para amaciar a água em sistemas de irrigação utilizados em laranjais.

Os primeiros estudos sobre o uso de bisfosfonatos no tratamento de distúrbios do metabolismo ósseo datam da década de 1960. A justificativa inicial para sua ação em humanos foi sua capacidade de bloquear a dissolução da hidroxiapatita, que é o principal componente do mineral ósseo.

O mecanismo real da ação dos bifosfatos pelo bloqueio dos osteoclastos não foi descoberto até a década de 1990. Isso estava relacionado à comercialização do alendronato.

Bisfosfonatos - utilizados no tratamento da osteoporose

A osteoporose é uma doença em que os ossos enfraquecem como resultado da redução da sua densidade mineral. Isso aumenta o risco de fratura. Os ossos que mais quebram incluem as vértebras da coluna,ossos do antebraço e quadril. A osteoporose é a causa mais comum de fraturas entre os idosos. Como resultado desta doença, os ossos podem enfraquecer tanto que se quebram espontaneamente.

Os bisfosfonatos são recomendados como o tratamento inicial mais importante no tratamento da osteoporose pós-menopausa. Seu uso a longo prazo nesta doença reduz o risco de fratura óssea e aumenta sua densidade mineral.

A terapia com bifosfonatos dura cinco anos se administrado por via oral, ou três anos se administrado por via intravenosa. Os efeitos do tratamento duram de três a cinco anos. Terapia oral por dez anos ou terapia intravenosa por seis anos às vezes é recomendada para aqueles com maior risco.

Estima-se que o uso de bisfosfonatos reduz o risco de fratura em 25 a 70%. A eficácia depende do tipo de osso afetado. Esses medicamentos também são úteis na redução do risco de fraturas futuras em pacientes com histórico de osteoporose.

Bisfosfonatos - início da terapia

O fornecimento adequado de vitamina D e cálcio é essencial para manter a densidade óssea. Este elemento é um componente de construção muito importante do tecido ósseo. A vitamina D, por outro lado, é essencial para estimular a absorção adequada do cálcio.

Antes de iniciar o tratamento envolvendo a ingestão de bisfosfonatos, deve-se avaliar a ingestão diária de cálcio em sua alimentação diária e realizar exames para osteomalácia, doença que envolve a saturação inadequada dos ossos com esse elemento. Se os resultados indicarem esse distúrbio, um teste adicional de vitamina D deve ser realizado.

Se forem encontradas deficiências, certifique-se de repor as reservas de vitamina D e cálcio do seu corpo antes de iniciar a terapia com bisfosfonatos. Negligenciar esse problema pode levar a fortes sintomas de hipocalcemia, uma condição associada a baixos níveis de cálcio no sangue.

Nosso corpo possui proteções especiais que controlam os níveis dos elementos. Quando os níveis de cálcio no sangue estão baixos, é retirado dos ossos devido à atividade dos osteoclastos. Os bisfosfonatos bloqueiam a quebra do tecido ósseo e, portanto, a liberação de cálcio. Por esse motivo, após administrar esses medicamentos a uma pessoa com baixos níveis sanguíneos desse elemento, ele cai ainda mais.

O perigo de hipocalemia vem do fato de que o cálcio não é apenas um bloco de construção dos ossos. Também está envolvido na transmissão neuromuscular, respostas imunes e coagulação do sangue. Hipocalemia que pode ocorrer após administração inadequada de bifosfonatosleva a sintomas como:

  • ataques de tetania
  • miastenia gravis
  • distúrbio da marcha

Bisfosfonatos em injeções e comprimidos

Os bisfosfonatos vêm na forma de drogas orais e intravenosas. A vantagem da primeira opção é a facilidade de administração. Por esse motivo, pacientes e médicos costumam escolher os comprimidos. A dose e a frequência de sua ingestão são determinadas pelo especialista individualmente, dependendo da condição do paciente.

A solução de tomar comprimidos tem algumas desvantagens, no entanto. O uso de bifosfonatos orais está associado a problemas desagradáveis ​​por parte do sistema digestivo.

Para evitar os efeitos colaterais mencionados anteriormente, às vezes é usada a forma intravenosa. Sua vantagem adicional é a maior velocidade de ação em relação à administração oral. Medicamentos nesta forma são geralmente tomados a cada 3-4 semanas.

Bisfosfonatos - vale a pena conhecer

Os bisfosfonatos são drogas altamente eficazes. No entanto, deve-se lembrar que, para efeitos terapêuticos adequados e minimização dos efeitos colaterais, é importante o fornecimento correto de cálcio e vitamina D. Portanto, a terapia medicamentosa deve ser complementada com a suplementação adequada.

Também vale lembrar sobre a influência dessas drogas na capacidade de concentração. Tomar bisfosfonatos pode fazer você se sentir tonto e sonolento. Portanto, você não deve dirigir depois de levá-los.

Bisfosfonatos - efeitos colaterais

Os bisfosfonatos administrados por via oral podem causar desconforto estomacal, bem como inflamação e erosões do esôfago. Náuseas, vômitos e diarreia também podem ocorrer.

As formas intravenosas dessas drogas às vezes causam febre e sintomas semelhantes aos da gripe. Eles geralmente começam após a primeira injeção. Para reduzir essas complicações, recomenda-se que o corpo seja hidratado antes da injeção.

Sobre o autorSara Janowska, MA em farmáciaEstudante de doutorado em estudos interdisciplinares de doutorado no campo das ciências farmacêuticas e biomédicas na Universidade Médica de Lublin e no Instituto de Biotecnologia de Białystok. Graduado em estudos farmacêuticos na Universidade Médica de Lublin com especialização em Medicina Vegetal. Obteve o grau de mestre defendendo uma tese na área da botânica farmacêutica sobre as propriedades antioxidantes de extratos obtidos de vinte espécies de musgos. Atualmente, em seu trabalho de pesquisa, ele lida com a síntese de novas substâncias anticancerígenas e o estudo de suas propriedades em linhagens de células cancerígenas. Por dois anos ela trabalhou como mestre de farmácia em uma farmácia aberta.

Categoria:

Saúde