A sulpirida pertence ao grupo dos neurolépticos atípicos. Além de seu uso oficial listado na ficha de dados de segurança, também possui aplicações off-lebel, ou seja, é usado para tratar doenças diferentes das listadas na bula.

Sulpiryd - ação

Sulpirida é usada para tratar esquizofrenia . Nesta doença, o paciente apresenta dois tipos de sintomas:

  • assim chamado sintomas positivos (produtivos):
    • alucinações,
    • alucinações,
    • delírios,
    • transtorno do pensamento
  • e o chamado sintomas negativos, ou seja:
    • apatia,
    • reticência,
    • sem contato com o meio ambiente,
    • anedonia.

Supõe-se que os distúrbios da transmissão dopaminérgica no cérebro estejam na raiz da esquizofrenia. Em algumas partes, a transmissão dopaminérgica é aumentada e leva a sintomas positivos, enquanto em algumas partes os receptores de dopamina são hipoativos, o que resulta em sintomas negativos.

Sulpirida é um antagonista do receptor D2 . É bastante fraco em comparação com outros antipsicóticos. O perfil de segurança da sulpirida é comparável ao de outros neurolépticos.

A sulpirida foi considerada seletiva para o receptor D2 nos primeiros estudos de laboratório, enquanto mais tarde se descobriu que era ativa nos receptores D3 e D4.

A maioria das fontes, entretanto, descreve a sulpirida como seletiva para o receptor D2. No entanto, não tem efeito sobre os receptores:

  • D1,
  • colinérgico,
  • adrenérgico,
  • gabaergiczne,
  • histamina
  • ou serotonina.

A biodisponibilidade oral da sulpirida é baixa e varia entre 33-35%. A sulpirida atravessa mal a barreira hematoencefálica, o que está relacionado à sua lipofilicidade. Você pode ficar tentado a dizer que, graças a isso, causa menos efeitos colaterais por parte do sistema nervoso central.

Infelizmente, entre os neurolépticos atípicos de segunda geração, a sulpirida geralmente causa efeitos colaterais extrapiramidais na forma de parkinsonismo e tremores induzidos por drogas.

Sulpiride funciona de duas maneiras edepende da dose.

Em pequenas doses, a sulpirida tem efeito antidepressivo , que pode ser notado após alguns dias de terapia. No entanto, esse não é seu uso mais comum, pois perde espaço para os ISRSs no tratamento da depressão.

No entanto, em altas doses, a sulpirida inibe a ocorrência de sintomas agudos de esquizofrenia. Embora cause efeitos colaterais extrapiramidais, eles não são tão fortemente marcados como no caso dos neurolépticos clássicos, por exemplo, fenotiazinas. Portanto, é um dos medicamentos atípicos mais utilizados para tratar os sintomas agudos da esquizofrenia.

A sulpirida tem outro efeito particularmente apreciado pelos gastroenterologistas. Nomeadamenteesta droga melhora a secreção de muco pela mucosa gástrica e duodenal e tem um efeito antiemético . É por esta razão que este medicamento tem sido utilizado no tratamento da doença do refluxo gastroesofágico e da úlcera péptica.

Os médicos prescrevem sulpirida juntamente com outros medicamentos que tratam essas doenças como terapia adjuvante. Nesse caso, a sulpirida é prescrita em pequenas doses, muito mais baixas do que durante a terapia antipsicótica. Este uso de sulpirida não está oficialmente registrado.

A sulpirida também é usada para tratar enxaquecas e síndrome de Tourettfora dos regimes oficiais de tratamento.

Sulpiryd - indicações

De acordo com a ficha de dados de segurança, a sulpirida é recomendada no tratamento de psicoses agudas e crônicas que ocorrem na esquizofrenia, especialmente se estiverem associadas a sintomas de atividade prejudicada.

Este medicamento também é usado para tratar a depressão quando outros antidepressivos não têm efeito terapêutico ou não podem ser usados ​​para tratar o paciente por algum motivo.

Sulpirida - dosagem

O tratamento da esquizofrenia é duradouro e constitui um desafio tanto para o paciente quanto para o médico assistente.

De acordo com o regime oficial de tratamento, o tratamento da esquizofrenia é dividido em 3 etapas:

  • terapia de fase aguda,
  • fase da terapia de estabilização,
  • fase de manutenção.

Os principais objetivos do tratamento são:

  • prevenção de recaída,
  • reduzindo a gravidade dos sintomas da esquizofrenia
  • e melhora da qualidade de vida do paciente.

Cada uma dessas fases tem uma duração diferente. No entanto, o paciente deve ser conscientizado de que o tratamento da esquizofrenia é contínuo, e as tentativas de uso de terapia intermitente não trouxeram resultados positivos. Infelizmente, o tratamento farmacológico da esquizofrenia é a terapia de primeira escolha e até agorao único eficaz.

Supõe-se que o risco de efeitos colaterais de drogas antipsicóticas é maior em pacientes que experimentaram um episódio de esquizofrenia apenas uma vez do que naqueles que tiveram múltiplos episódios psicóticos. Portanto, a dose de neurolépticos em pacientes com os primeiros sintomas deve ser menor do que em pacientes com recaída aguda de esquizofrenia.

A partir do resultadoacima, a dose inicial para o tratamento da esquizofrenia é de 400 a 800 mg/dia . A dose é dividida em manhã e noite (dependendo dos sintomas).

Não é recomendado tomar sulpirida imediatamente antes de ir para a cama, pois pode ser difícil para o paciente adormecer (o medicamento pode ter um efeito estimulante).

Em pacientes com sintomas mais positivos, são recomendadas doses mais altas, mas se a maioria dos sintomas do paciente for negativa, a quantidade pode ser menor. A dose máxima de sulpirida é de 1.200 mg.

No tratamento da depressão, a dose recomendada de sulpirida é de 150 a 300 mg . O tratamento é iniciado com 50 mg e, em seguida, a oferta do medicamento é aumentada gradualmente, dependendo do efeito do medicamento no paciente.

Em pacientes com função renal comprometida, a quantidade do medicamento administrado deve ser reduzida. A porcentagem pela qual a dose deve ser reduzida depende da condição dos rins do paciente e é determinada diretamente pelo médico. Esses pacientes devem ter seus rins verificados regularmente por meio de exames laboratoriais.

Em pessoas com insuficiência hepática ou disfunção hepática, teoricamente, nenhum ajuste de dose é necessário. No entanto, o tratamento desse paciente requer cautela, pois um dos efeitos colaterais da sulpirida é o aumento das enzimas hepáticas. Os exames laboratoriais devem ser realizados sistematicamente durante o tratamento deste grupo de pacientes.

A dosagem para o tratamento da síndrome de Tourett começa em 50 mg . Depois disso, a quantidade do medicamento é aumentada gradualmente até a dose terapêutica recomendada de 200-400 mg. O tratamento dos tiques é apenas sintomático e nenhuma medicação atual é eficaz em todos os pacientes. Os medicamentos antipsicóticos reduzem apenas os tiques para cerca de 50%. Além disso, sulpirida em pacientes com síndrome de Tourett causa:

  • calmante,
  • redução dos sintomas obsessivo-compulsivos
  • e age como antidepressivo.

No tratamento gastroenterológico, as doses do medicamento são de aproximadamente 50-100 mg . Portanto, eles são muito menores do que os usados ​​no tratamento de doenças e transtornos mentais. Como resultado, o risco de efeitos colaterais do sistema centralsistema nervoso é leve.

Existem estudos que mostram alta eficácia da terapia de úlcera com sulpirida em combinação com antiácidos. A sulpirida deve ser tomada com pelo menos 2 horas de intervalo após tomar antiácidos.

A sulpirida deve ser tomada por via oral, uma hora antes ou duas horas após a refeição.

Sulpiryd - contraindicações

Não tome sulpirida se você for hipersensível ao ingrediente ativo.

Não tome o medicamento:

  • em caso de diagnóstico ou suspeita de feocromocitoma,
  • se o paciente sofre de porfiria grave,
  • Se você tem tumores que causam secreção excessiva de prolactina (adenoma hipofisário ou câncer de mama), deve-se enfatizar aqui que em estudos com animais foi observado um risco aumentado de câncer de mama em ratas. Tal ação não foi documentada em humanos.
  • com o uso simultâneo de levodopa, está associado ao efeito antagonizante de ambas as drogas. A terapia neste caso não será eficaz.
  • durante a amamentação ou durante a gravidez,
  • em crianças menores de 14 anos.

Se um paciente sofre de doença de Parkinson, considere o uso de sulpirida. O médico deve estimar a relação risco-benefício da terapia.

Como a sulpirida pode causar parkinsonismo induzido por medicamentos, aumentar os tremores em um paciente e reduzir a eficácia dos medicamentos utilizados no tratamento do Parkinson, seu uso neste grupo de pacientes não é recomendado.

Sulpirida - precauções e interações medicamentosas

Uma das complicações mais graves de tomar sulpirida é a síndrome neuroléptica maligna. É uma reação individual e afeta aproximadamente 0,1% dos pacientes tratados com essa substância. No entanto, é uma condição grave que não pode ser ignorada e requer diagnóstico imediato e hospitalização.

A síndrome neuroléptica maligna completa (SNM) desenvolve-se dentro de 24-72 horas após os primeiros sinais de uma resposta anormal . A NMS pertence à síndrome da hipertermia cujos principais sintomas são:

  • febre acima de 38,5 graus Celsius,
  • rigidez muscular descrita como sintoma de tubo de chumbo,
  • atividade aumentada da fosfocreatina quinase.

Os sintomas menores são:

  • taquicardia,
  • pressão arterial anormal,
  • sudorese aumentada,
  • perturbação da consciência.

Ress alta-se, no entanto, que o risco de morte em pacientestomar neurolépticos atípicos como sulpirida é menor do que em pacientes que tomam antipsicóticos clássicos. Caso ocorra essa reação adversa, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente e o paciente hospitalizado.

Se ocorrer temperatura elevada em um paciente tratado com sulpirida, o medicamento deve ser descontinuado e a causa da febre deve ser determinada.

Foi observado em ensaios clínicos queidosos tratados com sulpirida são mais propensos a sofrer efeitos colaterais como parkinsonismo induzido por drogas . Esta situação é explicada pelo fato de que com a idade as células nervosas dopaminérgicas do sistema nigroestrial degeneram, o que é um fator adicional que predispõe a sintomas extrapiramidais como Parkinson ou tremores.

Além disso, os idosos são mais propensos a apresentar problemas renais, o que torna necessário reduzir a dose neste grupo de pacientes.

Outro estudo que investigou o tratamento de distúrbios gastroenterológicos envolvendo sulpirida descobriu que possíveis efeitos colaterais extrapiramidais eram mais comuns em mulheres do que em homens.

Tem sido teorizado que a causa desse fenômeno é o estrogênio, que reduz a expressão dos receptores de dopamina. É claro que esse hormônio está presente em maior quantidade nas mulheres do que nos homens. Nenhuma pesquisa oficial confirmando a validade desta teoria foi publicada.

A sulpirida deve ser descontinuada com cautela, poissintomas de abstinência foram documentados após tratamento prolongado . Estes incluem:

  • náusea,
  • vômito,
  • sudorese,
  • insônia.

Se você parar de tomá-lo, você também pode ter uma recaída da doença originalmente tratada com sulpirida. O paciente não deve tomar a decisão sozinho de descontinuar a preparação. A droga deve ser descontinuada pelo médico após análise do caso de forma gradual, proporcionando ao paciente uma alternativa de tratamento.

Neurolépticos, incluindo sulpirida, podem diminuir o limiar convulsivo . Esses medicamentos devem ser usados ​​com cautela em conjunto com outros medicamentos que funcionam de maneira semelhante. Se um paciente tem histórico de convulsões ou um histórico médico diagnosticou uma predisposição a convulsões, a sulpirida deve ser usada com cautela nesse paciente.

Se um médico decidir incluir sulpirida na terapia de um paciente que sofre de epilepsia, ele não deve reduzir as doses de antiepilépticos em favor da sulpirida.

A sulpirida pode aumentar o intervalo QT no traçado do ECG. Deve-se ter cautela ao usar sulpirida em pacientes cariológicos e pacientes em uso dos seguintes medicamentos:

  • beta bloqueadores,
  • bloqueadores dos canais de cálcio,
  • medicamentos contendo digitálicos,
  • diuréticos,
  • laxantes,
  • glicocorticóides,
  • anfotericina B,
  • Antiarrítmicos Classe I e III.

Não é recomendado o uso de sulpirida com outros neurolépticos devido ao risco aumentado de efeitos colaterais.

O álcool não deve ser consumido enquanto estiver tomando sulpirida, pois aumenta o efeito sedativo desta droga.

Tome sulpirida com cautela com depressores do SNC:

  • opióides, incluindo medicamentos para tosse contendo codeína, analgésicos para dor moderada a intensa,
  • analgésicos,
  • barbitúricos,
  • benzodiazepínicos,
  • ansiolíticos e hipnóticos, exceto benzodiazepínicos,
  • antidepressivos com efeito sedativo,
  • anti-histamínicos de primeira geração com efeito sedativo (encontrados em preparações como aviomarina, hidroxizina, cetotifeno, clemastina)
  • anti-hipertensivos de ação central, por exemplo, baclofeno, talidomida, pizotifeno,
  • clonidina e seus derivados.

Sulpiryd - efeitos colaterais

Os efeitos colaterais incluem:

  • hiperprolactemia,
  • amenorréia,
  • impotência,
  • aumento das enzimas hepáticas,
  • calmante,
  • sonolência,
  • sintomas extrapiramidais,
  • discinesia,
  • Síndrome Neuroléptica Maligna,
  • galactorreia,
  • ginecomastia,
  • movimentos oculares giratórios,
  • hipotensão ortostática,
  • coágulos venosos,
  • baba excessiva,
  • torcicolo espástico,
  • szczękościsk,
  • erupção cutânea.

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Saúde