A amantadina é um composto químico orgânico que é usado como medicamento antiviral e agora é usado para tratar o Parkinson. Como a amantadina funciona? Quando é usado? Quais são os efeitos colaterais da amantadina?

Amantadinefoi introduzido na medicina como um medicamento antiviral. A indicação para o uso desta substância é a prevenção e tratamento de infecções causadas pelo vírus influenza A. É extremamente importante que este medicamento não seja ativo contra outros tipos de vírus influenza. Atualmente, o uso da amantadina no tratamento de infecções está abandonado devido à alta resistência dos microrganismos a essa substância.

A ação antiviral do medicamento se baseia no bloqueio da proteína do canal M2 na superfície do vírus. Pode-se dizer que a amantadina forma uma espécie de tampão no canal da proteína.

A proteína M2 é utilizada para transportar íons hidrogênio, ou seja, para gerar um pH ácido necessário para romper o envelope que protege o material genético viral. Como consequência da ação do fármaco, a liberação de material genético do envelope é impedida. Como resultado, os microrganismos não podem se multiplicar no organismo do hospedeiro.

A amantadina foi substituída na medicina pela rimantadina, que se caracteriza por um mecanismo terapêutico semelhante, com efeitos colaterais reduzidos.

Amantadina no tratamento da doença de Parkinson

A eficácia terapêutica da amantadina na terapia de Parkinson foi descoberta em 1968 por acidente. Um paciente com sintomas moderados da doença tomou o medicamento por três meses para prevenir a gripe. Seu médico, Schwab, observou e descreveu uma redução significativa de sintomas como tremores, rigidez e lentidão na mulher afetada durante este tratamento. A melhora diminuiu após algum tempo após a descontinuação da amantadina.

Um ano depois, Schwab publicou os resultados dos ensaios clínicos sobre o uso da amantadina na terapia de pacientes com Parkinson. Eles mostraram que uma dose diária de 200 mg dessa droga reduziu significativamente os sintomas da doença em 66% dos pacientes. O médico também notou uma melhora significativa no desempenho intelectual.

Amantadina - o mecanismo de ação da amantadina em distúrbios neurológicos

O mecanismo de atividade terapêutica da amantadina em doenças neurológicas não é totalmente compreendido. Pesquisas sugerem quehá mais de uma via de atividade para esta droga. Uma delas é a estimulação da condutividade dopaminérgica.

Durante a doença de Parkinson, observa-se uma diminuição na concentração de dopamina na substância negra do cérebro. Isso resulta em distúrbios motores, como movimentos mais lentos, tremores e rigidez corporal.

A amantadina estimula a liberação de dopamina dos terminais pré-sinápticos. Também inibe a recaptação deste neurotransmissor e estimula os receptores dopaminérgicos.

Além disso, a amantadina bloqueia o receptor ionotrópico de NMDA e tem efeito colinolítico. Existem teorias segundo as quais os receptores NMDA e os aminoácidos que os estimulam desempenham um papel importante no curso dos processos neurodegenerativos no cérebro.

A estimulação excessiva desse sistema leva à isquemia e neurodegeneração relacionada à inflamação. Portanto, as propriedades moduladoras da amantadina sobre a atividade do receptor NMDA são terapeuticamente benéficas.

Amantadina como medicamento colinolítico

Drogas com efeito colinolítico são aquelas que apresentam atividade oposta ao neurotransmissor colina. Muitas substâncias utilizadas no tratamento da doença de Parkinson possuem esse perfil terapêutico. Tais drogas são:

  • trihexifenidil
  • prydynol
  • biperyden

O mecanismo da ação colinolítica é benéfico nas doenças neurodegenerativas. Medicamentos que o contêm estimulam o sistema nervoso. Ao mesmo tempo, bloquear a neurotransmissão associada à colina tem um efeito relaxante nos músculos.

Na doença de Parkinson há aumento da rigidez muscular, então as propriedades espasmolíticas da amantadina, devido à sua natureza colinolítica, serão benéficas.

Os colinolíticos são drogas que afetam fortemente todo o corpo. Sua aceitação causa:

  • dilatação pupilar
  • broncodilatação
  • inibição do perist altismo intestinal
  • boca seca
  • agitação do sistema nervoso levando a alucinações, agitação, delírio
  • aumento da temperatura corporal

As reações listadas do organismo às substâncias colinolíticas podem ser terapeuticamente benéficas em determinadas situações. Infelizmente, no entanto, eles geralmente se tornam efeitos colaterais problemáticos.

Drogas com perfil de ação semelhante podem interagir entre si, aumentando seu efeito negativo no organismo. Portanto, não é recomendado combinar amantadina com outros colinolíticos usados ​​no tratamento da doença de Parkinson.

Amantadina - efeitos neuroprotetores e neuromoduladores

Devido à açãomodulando a atividade dos receptores NMDA que podem participar de processos neurodegenerativos, a amantadina é eficaz na inibição do desenvolvimento da doença de Parkinson.

Estas propriedades foram confirmadas em ensaios clínicos com duração de 15 anos. A expectativa de vida dos pacientes que tomaram este medicamento foi estatisticamente significativamente maior do que a de outros pacientes com Parkinson.

A amantadina inibe os processos inflamatórios e estimula os fatores de crescimento no sistema nervoso. Portanto, pode ser usado como droga neuroprotetora e neuromoduladora nos estágios iniciais da doença de Parkinson.

Amantadina em terapia combinada com levodopa

A amantadina de liberação sustentada é usada para tratar as discinesias, um efeito colateral da levodopa, que atualmente é a droga primária e mais importante na terapia de Parkinson.

As discinesias são um problema característico do estágio avançado do desenvolvimento da doença. Consistem em distúrbios do movimento associados ao pico de concentração de levodopa no sangue e sua consequente diminuição.

A Organização Mundial da Saúde agora recomenda o uso de amantadina em terapia combinada para reduzir os efeitos colaterais da levodopa. Ao mesmo tempo, a OMS reconheceu a monoterapia com esse medicamento como uma opção de tratamento ineficaz.

Amantadina - efeitos colaterais

Existem alguns efeitos colaterais no sistema nervoso central associados ao uso de amantadina. Os pacientes muitas vezes experimentam tonturas e alucinações. Eles podem contribuir para quedas descontroladas levando a lesões.

Outro grupo de efeitos colaterais está relacionado à natureza colinolítica da droga. Os pacientes que tomam amantadina podem sofrer de constipação e boca seca.

O efeito anticolinérgico também está associado ao risco de potencialização do comportamento psicótico em pacientes com tal predisposição.

Efeitos colaterais graves podem incluir:

  • sonolência
  • pensamentos suicidas
  • depressão
  • alucinações
  • ações destrutivas que levam ao vício: jogos de azar, atividade sexual arriscada, gastos irracionais
  • problemas de autocontrole
  • pressão arterial baixa
  • Síndrome de Stevens-Johnson

Amantadina - contraindicações para uso

As principais contraindicações para tomar amantadina são:

  • insuficiência cardíaca congestiva grave
  • cardiomiopatia
  • miocardite,
  • bradicardia
  • anormalidades cardíacas associadas a intervalo prolongadoQT
  • história familiar de síndrome congênita do intervalo QT longo
  • arritmias ventriculares graves
  • uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT
  • epilepsia
  • hipocalemia
  • hipomagnesemia
  • gravidez
  • período de amamentação

Devido à natureza anticolinérgica do medicamento, as pessoas que sofrem de:

devem ter cuidado especial ao tomar amantadina
  • aumento da próstata
  • glaucoma
  • psicoses exógenas

Amantadina - indicações para descontinuação da terapia

O uso de amantadina deve ser descontinuado em caso de:

  • palpitações
  • fraco
  • tontura

A droga não deve ser descontinuada abruptamente em pacientes em uso concomitante de neurolépticos. A decisão de interromper ou continuar o tratamento deve ser consultada com um médico especialista.

Amantadina - interações com outras drogas

Ao tomar amantadina, tome cuidado ao tomar medicamentos:

  • anticolinérgicos
  • antidepressivos
  • antidiscriminatório
  • anti-histamínicos
  • derivados de fenotiazina

Interações graves da amantadina com outras drogas

Amantadina aumenta os efeitos colaterais das drogas colinolíticas. Essa combinação pode causar alucinações e estados de confusão.

É contraindicado combiná-lo com medicamentos que prolonguem o intervalo QT. A interação pode levar a sérios problemas cardíacos.

Estimulantes do SNC em combinação com amantadina aumentam o risco de efeitos colaterais como ansiedade, nervosismo, insônia e problemas cardíacos.

Triantereno e hidroclorotiazida podem levar a aumentos perigosos nos níveis sanguíneos de amantadina.

Tratamento com amantadina e COVID-19. A Amantadina Funciona Contra o Coronavírus?

De vez em quando há relatos na mídia sobre a eficácia da amantadina no tratamento da COVID-19. No entanto, como enfatizou em entrevista à Agência de Imprensa polonesa, o chefe do Departamento de Doenças Infecciosas do Hospital Clínico No. 1 em Lublin, prof. dr.hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadine não tem recomendações de organizações que permitem o uso de medicamentos em terapia.

Também não há evidências de que esta droga funcione, e não é usada há muito tempo. Ele admitiu que vários medicamentos têm sido usados ​​no tratamento da COVID-19 desde o início da epidemia, mas a amantadina não foi levada em consideração. - Tivemos uma fase em que consideramos medicamentos que funcionam, por exemplo, no tratamento do HIV ou cloroquina, porque havia fundamento, mesmo teórico, para o uso dessesdrogas. No caso da amantadina, não havia essa base e não existe essa base - enfatizou o professor.

Profa. Tomasiewicz lembrou que o uso de um medicamento que seja inconsistente com o Resumo das Características do Medicamento pode levar a consequências legais e é inaceitável.

- Sim, às vezes decidimos fazer terapia experimental, mas antes disso temos que obter a aprovação do comitê de bioética. Estamos fazendo isso desde o início da epidemia de COVID-19. Por exemplo, usamos tocilizumab e, anteriormente, remdesivir, que só foi aprovado para terapia com COVID-19 há algum tempo, disse ele.

Ele também percebeu que o uso de medicamentos que não ajudavam na verdade adiava o momento de administrar as terapias apropriadas.

Sobre o autorSara Janowska, MA em farmáciaEstudante de doutorado em estudos interdisciplinares de doutorado no campo das ciências farmacêuticas e biomédicas na Universidade Médica de Lublin e no Instituto de Biotecnologia de Białystok. Graduado em estudos farmacêuticos na Universidade Médica de Lublin com especialização em Medicina Vegetal. Obteve o grau de mestre defendendo uma tese na área da botânica farmacêutica sobre as propriedades antioxidantes de extratos obtidos de vinte espécies de musgos. Atualmente, em seu trabalho de pesquisa, ele lida com a síntese de novas substâncias anticancerígenas e o estudo de suas propriedades em linhagens de células cancerígenas. Por dois anos ela trabalhou como mestre de farmácia em uma farmácia aberta.

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Saúde