CONTEÚDO VERIFICADOAutor: Roman Wodowski

O fluconazol pertence ao grupo dos antifúngicos triazólicos. Funciona principalmente inibindo a desmetilação dependente do citocromo P-450 do 14 alfa-lanosterol, que é um elemento importante na biossíntese do ergosterol no fungo. O acúmulo de 14 alfa-metil esteróis correlaciona-se com a subsequente perda de ergosterol na membrana da célula fúngica.

Indicações para uso de fluconazol

Tratamento de infecções fúngicas (incluindo candidíase vaginal aguda e recorrente, balanite leveduriforme, candidíase mucosa, candidíase generalizada, dermatofitose, onicomicose, meningite criptocócica) e prevenção de infecções fúngicas (prevenção de recorrência) meningite criptocócica em pacientes de alto risco , prevenção de recorrência de mucosite por candidíase da cavidade oral, faringe e esôfago em pacientes infectados pelo HIV, prevenção de recorrência de candidíase vaginal, prevenção de micose em pacientes imunocomprometidos.

Contraindicações ao uso de fluconazol

A hipersensibilidade à substância ativa ou a compostos azólicos relacionados é uma contra-indicação ao uso de fluconazol. A partir de estudos de interação de dose repetida, a administração de terfenadina a pacientes que recebem doses múltiplas de fluconazol de 400 mg/dia ou mais é contraindicada.

O uso de outros medicamentos que prolonguem o intervalo QT e sejam metabolizados pelo citocromo P450 (isoenzima CYP3A4), como cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina e eritromicina, é contraindicado em pacientes em uso de fluconazol.

Preparações disponíveis

O medicamento está disponível apenas mediante receita médica na forma de:

  • cápsulas orais,
  • xarope
  • e solução de infusão.

Dosagem de Fluconazol

A dosagem é determinada pelo médico com base no diagnóstico. A dose diária deve ser adaptada ao tipo e gravidade da infecção fúngica. Siga suas recomendações. Um período de tratamento insuficientemente longo pode causar a recorrência da infecção ativa.

Efeitos colaterais do fluconazol

Os efeitos colaterais mais frequentemente relatados são:

  • dor de cabeça,
  • dor de estômago,
  • diarreia,
  • náusea,
  • vômito,
  • níveis sanguíneos de alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina aumentada
  • e erupção cutânea.

Interação com outras drogas e substâncias

Medicamentos contendo fluconazol interagem com vários outros medicamentos. Portanto, informe o seu médico sobre todos os medicamentos que você toma, incluindo aqueles disponíveis sem receita médica.

  • É contraindicado o uso de fluconazol com cisaprida, astemizol, pimozida, eritromicina, o uso de terfenadina e fluconazol em dose maior ou igual a 400 mg,
  • O fluconazol pode aumentar a concentração plasmática de halofantrina devido ao seu efeito inibitório sobre o CYP3A4. O uso concomitante de fluconazol e halofantrina pode aumentar o risco de cardiotoxicidade (intervalo QT prolongado, torsade de pointes). O uso concomitante desses medicamentos deve ser evitado,
  • O fluconazol pode afetar a farmacocinética de outros medicamentos metabolizados pelas isoenzimas CYP2D6, CYP3A4 e CYP2C9. Pode potencializar os efeitos de alfentanil, amitriptilina e nortriptilina, celecoxib, fentanil, metadona, AINEs (por exemplo, ibuprofeno, flurbiprofeno), saquinavir, rifabutina, teofilina e zidovudina
  • Durante o uso concomitante de fluconazol e varfarina, o tempo de protrombina aumentou 2 vezes, possivelmente devido à inibição do metabolismo da varfarina pela isoenzima CYP2C9. Você pode precisar ajustar sua dose de varfarina,
  • Após administração oral de midazolam, o fluconazol aumentou a concentração de midazolam e o efeito da droga nas funções psicomotoras,
  • Efeitos potenciados e prolongados do triazolam foram observados com a administração concomitante de fluconazol e triazolam. Caso seja necessário o uso simultâneo de benzodiazepínicos e fluconazol, recomenda-se reduzir as doses de benzodiazepínicos e monitorar adequadamente o paciente,
  • O fluconazol inibe o metabolismo da carbamazepina. Um aumento de 30% nos níveis séricos de carbamazepina também foi observado. Existe o risco de desenvolver toxicidade da carbamazepina,
  • O tratamento concomitante com ciclofosfamida e fluconazol causa aumento da bilirrubina e creatinina séricas. Se esses medicamentos forem usados ​​concomitantemente, atenção especial deve ser dada ao risco de aumento dos níveis séricos de bilirrubina e creatinina,
  • O risco de miopatia e rabdomiólise aumenta quando o fluconazol é coadministrado com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4, como atorvastatina e sinvastatina, ou metabolizados pelo CYP2C9, como fluvastatina. Sefor necessário tratamento concomitante, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de miopatia e rabdomiólise, e seus níveis de creatinina quinase monitorados,
  • O fluconazol aumenta significativamente a concentração de ciclosporina. Esses medicamentos podem ser usados ​​simultaneamente, reduzindo a dose de ciclosporina dependendo de sua concentração,
  • O fluconazol pode aumentar as concentrações plasmáticas de everolimus inibindo a enzima CYP3A4,
  • O fluconazol aumenta a concentração plasmática de sirolimus presumivelmente por inibir seu metabolismo pelo CYP3A4 e pela glicoproteína-P. Esses medicamentos podem ser usados ​​em combinação, se a dosagem do sirolimus for ajustada dependendo da concentração e/ou efeito do medicamento,
  • Os níveis séricos devem ser monitorados quando usados ​​concomitantemente com fenitoína,
  • Pacientes em tratamento prolongado com fluconazol e corticosteroides devem ser monitorados quanto a sintomas de insuficiência adrenal após a descontinuação do fluconazol,
  • Espera-se que o fluconazol possa aumentar as concentrações plasmáticas dos alcalóides da vinca (por exemplo, vincristina e vinblastina) e levar à neurotoxicidade.

Impacto na condução e no uso de máquinas

Não foram realizados estudos sobre os efeitos do fluconazol na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. O paciente deve ser alertado sobre a possibilidade de tontura durante o uso do produto.

Gravidez e amamentação

Fluconazol em doses padrão e doses de curto prazo não deve ser usado durante a gravidez, a menos que seja claramente necessário. O fluconazol é excretado no leite humano atingindo concentrações inferiores às do soro. A amamentação não é recomendada depois de tomar várias doses de fluconazol ou após altas doses.

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Saúde