- Ação e indicações para uso de ampicilina
- Mecanismos de resistência bacteriana
- Dosagem de ampicilina
- Precauções e contra-indicações para uso de ampicilina
- Efeitos colaterais da ampicilina
A ampicilina pertence ao grupo dos antibióticos beta-lactâmicos. Em termos de estrutura e ação, é classificada como uma penicilina semi-sintética com amplo alcance de ação. Em que condições a ampicilina é usada? Quais são os possíveis efeitos colaterais de seu uso?
Ação e indicações para uso de ampicilina
O mecanismo geral de ação dos antibióticos beta-lactâmicos é baseado na presença de um anel beta-lactâmico em sua molécula. As bactérias possuem em sua estrutura uma proteína de ligação à penicilina (PBP), que se liga ao anel beta-lactâmico, bloqueando a atividade das transpeptidases da membrana citoplasmática bacteriana e inibindo a síntese de peptidoglicano, necessário para a síntese da estrutura correta da parede celular bacteriana . Ao bloquear a biossíntese da parede celular bacteriana, as bactérias morrem.
O escopo de ação da ampicilina inclui:
- bactérias sensíveis à benzilpenicilina,
- Salmonella spp.,
- Shigella spp.,
- Escherichia coli,
- Haemophilus influenzae,
- Bordetella pertussis (Haemophilus pertussis),
- Proteus mirabilis.
A ampicilina pode ser usada tanto por via oral quanto intravenosa, e as indicações para seu uso incluem o tratamento de condições como:
- sinusite paranasal aguda e otite média,
- faringite estreptocócica,
- pneumonia adquirida na comunidade,
- Exacerbação da DPOC,
- infecção do trato urinário causada por enterococos,
- erradicação do H. pylori,
- endocardite,
- meningite.
Mecanismos de resistência bacteriana
As bactérias desenvolveram vários mecanismos de resistência aos antibióticos do grupo beta-lactâmico. Podemos distinguir:
- Resistência do receptor PBP(mudança da estrutura da PBP, síntese de nova PBP estruturada, sem PBP).
- G(-) bactérias podem terresistência ao transportenatural (sem possibilidade de atravessar a membrana externa, por exemplo, pelo tamanho da partícula) ou adquirida (após o primeiro contato - P. aeruginosa)
- Resistência enzimática- produção de beta-lactamases:
- G + bactérias → secreção de beta-lactamases fora da célula
- G-bactéria → presa emespaço periplasmático, não passam pela membrana externa. Podem ser codificados constitutivamente (nível constante independentemente da presença de um antibiótico - imunidade natural) ou induzidos (síntese ocorre na presença de beta-lactâmicos, a indução depende do tipo de composto e é temporária ou permanente
- As penicilinases e cefalosporinases são beta-lactamases de amplo espectro
- Efluxo- remoção de antibiótico ativo via sistema de bombas
A resistência enzimática pode ser inibida pelo uso de inibidores de beta-lactamase como:
- ácido clavulânico,
- sulbaktam
- ou tazobaktam.
As aminopenicilinas são normalmente encontradas em combinação com o ácido clavulânico.
Dosagem de ampicilina
A dosagem de ampicilina depende do tipo de microrganismo causador da infecção, da suscetibilidade do microrganismo à ampicilina, da gravidade e localização da infecção.
A quantidade da dose de aminopenicilina também dependerá da via de administração e da idade e peso do paciente.
Precauções e contra-indicações para uso de ampicilina
Tenha cuidado especial no caso de:
- insuficiência renal (necessário controle de clearance de creatinina e possivelmente redução de dose),
- reações de hipersensibilidade e anafilaxia a drogas penicilinas,
- suspeita de mononucleose infecciosa,
- gravidez e amamentação (use somente se o médico julgar absolutamente necessário).
O uso prolongado ou injustificado de ampicilina não é recomendado devido ao aumento da resistência bacteriana a este antibiótico e à formação de cepas insensíveis.
Pacientes em uso de anticoagulantes orais devem prestar atenção especial ao tempo de protrombina ao usar ampicilina, pois pode ser necessário alterar a dose do anticoagulante.
Ampicilina e probenecida não devem ser usados simultaneamente e, no caso do metotrexato, deve-se ter cuidado para aumentar o risco de sua toxicidade.
Efeitos colaterais da ampicilina
Os efeitos colaterais mais comuns associados ao uso de ampicilina incluem:
- candidíase da pele e mucosas,
- náusea,
- vômito,
- tontura,
- dor de cabeça,
- diarreia,
- distúrbios do sistema sanguíneo e linfático.