As sulfonamidas são drogas sintéticas com atividade antibacteriana. Foram as primeiras substâncias deste tipo introduzidas na medicina. Atualmente, são cada vez menos prescritos pelos médicos devido às frequentes reações alérgicas associadas a eles. No entanto, preparações multicomponentes contendo esses compostos químicos em sua composição ainda são populares. O que vale a pena saber sobre as sulfonamidas?

Conteúdo:

  1. Sulfonamidas - mecanismo de ação
  2. Sulfonamidas - história da descoberta
  3. Sulfonamidas atualmente usadas na medicina
  4. Sulfonamidas - efeitos colaterais
  5. Cotrimoxazol - uma combinação de trimetoprima com sulfametoxazol
  6. Cotrimoxazol - vantagens do uso
  7. Kotrimoxazol - contra-indicações para uso

Sulfonamidasé um grupo que inclui todas as substâncias terapêuticas que contêm um grupo sulfamida em sua estrutura. Convencionalmente, esse nome é usado para denotar um conjunto de antimicrobianos dessa natureza química específica. Existem também anticonvulsivantes e diuréticos (tiazidas), que são classificados como sulfonamidas quanto à estrutura do composto.

Apesar de sua atividade antibacteriana, as sulfonamidas geralmente não são chamadas de antibióticos. Este nome tem sido tradicionalmente reservado para grupos de substâncias cuja estrutura química é derivada de compostos produzidos por microrganismos. Por esse motivo, as sulfonamidas, sendo drogas totalmente sintéticas, são classificadas comoquimioterapia .

As substâncias antibacterianas deste grupo são cada vez menos utilizadas na medicina. Está associado à prevalência de alergia à sulfa.

Seu uso também está associado a efeitos colaterais bastante comuns. Por esse motivo, medicamentos desse tipo são prescritos com cautela pelos médicos. As sulfonamidas têm algumas vantagens, no entanto.

Seu preço baixo é particularmente importante. Faz com que preparações desse tipo de drogas antimicrobianas ainda sejam populares nos países em desenvolvimento.

Sulfonamidas - mecanismo de ação

A ação das sulfonamidas é baseada no fato de que elas interrompem seletivamente os processos metabólicos nas células bacterianas, sem prejudicar os seres humanos. Esses medicamentos são inibidores de enzimasDHPS, que é necessário para a síntese de ácido fólico. Como resultado, sua produção é bloqueada.

As células humanas não têm a capacidade de sintetizar ácido fólico. Em nosso corpo, desempenha o papel de uma vitamina, ou seja, um composto que devemos fornecer com os alimentos. As bactérias, por outro lado, o produzem por si mesmas. Por esse motivo, bloquear a enzima necessária para a síntese do ácido fólico é prejudicial aos microrganismos com alta segurança em relação às células do nosso corpo.

O ácido fólico é uma substância essencial no processo de replicação do DNA. Quando é deficiente, as células não podem se dividir. Ao bloquear sua síntese, as sulfonamidas também inibem a multiplicação de bactérias. Essa ação é chamada de bacteriostática. Esses medicamentos não têm a capacidade de matar microorganismos.

Sulfonamidas - história da descoberta

Drogas Sulfa foram as primeiras substâncias antibacterianas descobertas. Eles foram introduzidos no campo médico em larga escala e abriram o caminho para a revolução dos antibióticos na medicina. A primeira sulfonamida foi introduzida na medicina sob o nome comercial de Prontosil.

Os experimentos que levaram ao lançamento da primeira droga sulfa começaram em 1932 nos laboratórios da Bayer. A equipe de pesquisa assumiu que corantes de alcatrão, que têm a capacidade de se ligar a bactérias, poderiam ser usados ​​para combatê-los no corpo humano.

Após anos de tentativas e erros infrutíferos sobre centenas de substâncias, Gerhard Domagka e seus colegas confirmaram a atividade de um certo corante vermelho. O composto teve a capacidade de inibir algumas infecções bacterianas em camundongos.

Prontosil, como a substância foi nomeada, foi a primeira droga descoberta capaz de tratar uma série de infecções bacterianas no organismo. Foi eficaz, inter alia, contra estreptococos. Os pesquisadores não associaram sua atividade com a presença de uma estrutura sulfamida.

Curiosamente, o composto em si não teve efeito contra bactérias em vidraria de laboratório. O efeito antimicrobiano só foi visível nos organismos de animais vivos e humanos. Isso deixou os cientistas perplexos porque não havia explicação racional para esses resultados.

Nos últimos anos, uma equipe de pesquisa liderada por Ernest Fourneau, do Instituto Pasteur, descobriu que o corante introduzido no tratamento era um pró-fármaco. Isso significa que essa substância sofre alterações metabólicas em nosso organismo, levando à formação de um verdadeiro medicamento ativo.

Prontosil nos organismos dos animais liberou de sua estrutura uma minúscula molécula incolor com a estruturasulfonamida. Foi ela quem teve a capacidade de inibir a multiplicação de bactérias.

As drogas Sulfa desempenharam um papel importante nos primeiros anos da Segunda Guerra Mundial. Eles salvaram a vida de dezenas de milhares de pacientes. Os soldados americanos receberam um kit de primeiros socorros contendo um agente quimioterápico em pó, instruído a borrifar cada ferida aberta.

Acredita-se que as sulfonamidas foram responsáveis ​​pela continuação da vida de Winston Churchill e do filho do presidente Franklin Roosevelt.

Sulfonamidas atualmente usadas na medicina

Devido aos inúmeros efeitos colaterais deste grupo de medicamentos, poucos compostos de natureza sulfonamida são atualmente utilizados na medicina. Podemos listar os seguintes medicamentos:

  • salazopirina usada na colite ulcerativa
  • cotrimoxazol - uma preparação que contém sulfometoxazol e trimetoprima, que é uma substância com uma natureza de ação diferente
  • sulfadiazina de prata, usada como pomada para tratar queimaduras infectadas

Sulfonamidas - efeitos colaterais

Com sulfonamidas, os efeitos colaterais ocorrem em aproximadamente 3% da população geral de pacientes. Essa é uma porcentagem muito alta. Para alguns grupos de pacientes, o incômodo de usar esses medicamentos é muito mais frequente.

Para pessoas com HIV, a incidência de reações adversas após a administração de sulfonamidas é de aproximadamente 60%.

As sulfonamidas podem causar várias reações adversas, incluindo:

  • distúrbios do trato urinário
  • distúrbios hematopoiéticos relacionados a danos na medula óssea
  • reações de hipersensibilidade
  • queixas gastrointestinais como anorexia, náusea ou vômito
  • efeitos nefrotóxicos
  • inflamação dos nervos levando a ataxia, alucinações, depressão e psicose

O uso de altas doses de sulfonamidas pode causar uma reação alérgica grave. As mais graves delas são classificadas como reações cutâneas graves induzidas por medicamentos (SCARs). Eles incluem estados graves como

  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • necrólise epidérmica tóxica

São situações médicas que representam uma séria ameaça à vida do paciente.

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Cotrimoxazol - uma combinação de trimetoprima com sulfametoxazol

As sulfonamidas são medicamentos raramente prescritos por médicos em países desenvolvidos. A preparação de dois componentes, cotrimoxazol, ainda goza de alguma popularidade devido à eficácia destepreparação. Os nomes comerciais são Bactrim ou Biseptol.

O nome cotrimoxazol descreve a combinação de trimetoprima com sulfametoxazol. Ambas as substâncias são quimioterápicos bacteriostáticos.

Usados ​​juntos, em uma preparação, têm efeito terapêutico significativamente maior do que os dados separadamente. Isso ocorre porque essas drogas inibem outras etapas da via de síntese do ácido fólico. Graças a isso, eles melhoram mutuamente a ação um do outro.

O conteúdo da substância na preparação está na proporção de um (trimetoprim) para cinco (sulfammetaxazol). Graças a esta concentração de ingredientes, depois de absorvidos pelo organismo, atingem a concentração no sangue e nos tecidos necessária para o máximo efeito sinérgico entre os dois medicamentos.

O cotrimoxazol é usado para tratar vários tipos de infecções bacterianas. Exemplos de indicações frequentes são:

  • infecções do trato urinário
  • infecções de pele por Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA)
  • diarreia dos viajantes
  • infecções do trato respiratório
  • caramba

Cotrimoxazol - vantagens do uso

O cotrimoxazol (Biseptol) pode ser administrado por via oral e intravenosa.

Esta preparação está incluída na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde (OMS). Sua vantagem é alta disponibilidade e preço baixo.

O cotrimoxazol é eficaz contra muitos microrganismos, incluindo: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Háfniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providênciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - contra-indicações para uso

  • hipersensibilidade a trimetoprima ou sulfonamidas
  • gravidez - especialmente no terceiro trimestre
  • insuficiência hepática grave
  • dano significativo ao parênquima hepático
  • icterícia
  • doenças hematológicas graves
  • insuficiência renal crônica grave

A preparação não deve ser administrada a recém-nascidos durante as primeiras 6 semanas de vida.

Sobre o autorSara Janowska, MA em farmáciaDoutoranda em Estudos Interdisciplinaresdoutorado em ciências farmacêuticas e biomédicas na Universidade Médica de Lublin e no Instituto de Biotecnologia de Białystok, graduado em estudos farmacêuticos na Universidade Médica de Lublin com especialização em Medicina Vegetal. Obteve o grau de mestre defendendo uma tese na área da botânica farmacêutica sobre as propriedades antioxidantes de extratos obtidos de vinte espécies de musgos. Atualmente, em seu trabalho de pesquisa, ele lida com a síntese de novas substâncias anticancerígenas e o estudo de suas propriedades em linhagens de células cancerígenas. Por dois anos ela trabalhou como mestre de farmácia em uma farmácia aberta.

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Saúde