A levodopa é chamada de "padrão ouro" no tratamento de Parkinson. Apesar da introdução de novas preparações mais modernas no mercado, continua a ser o fármaco básico e mais importante no tratamento desta doença. No entanto, seu uso levanta muitas preocupações em pacientes relacionadas a efeitos colaterais. Eles estão certos? Como a levodopa funciona?

Levodopa , introduzida no mercado farmacêutico na década de 1970, revelou-se um avanço no tratamento da doença de Parkinson. Esta droga mudou para melhor e prolongou a vida de milhões de pessoas em todo o mundo. Sua descoberta rendeu o Prêmio Nobel para Arvid Carlsson em 2000. Até o momento, não foi encontrado nenhum medicamento que mostre maior potência na terapia de Parkinson.

A introdução da levodopa prolongou estatisticamente significativamente a vida dos pacientes. Como resultado, após sua introdução, surgiram novos e mais avançados sintomas de Parkinson. Isso ocorre porque esta doença é caracterizada por uma progressão constante de desenvolvimento. Junto com a vida mais longa, o processo de Parkinson se estendeu e as próximas fases desta doença se revelaram.

Parkinson é uma doença neurológica que causa danos permanentes ao cérebro. A medicina moderna não é capaz de desfazer essas mudanças, só pode modificar seu curso.

A doença de Parkinson causa a degeneração das estruturas do cérebro. Durante isso, as células nervosas da substância negra morrem. Essas células são responsáveis ​​pela produção de dopamina. Isso leva a uma diminuição da concentração desse neurotransmissor em algumas áreas do cérebro importantes para o controle do movimento.

Levodopa - mecanismo de ação

A levodopa é quimicamente um aminoácido precursor da dopamina. No organismo, após atravessar a barreira hematoencefálica, transforma-se no referido neurotransmissor. Como resultado, a concentração de dopamina nas estruturas cerebrais apropriadas aumenta.

Levodopa e os sintomas e curso do parkinson

Ainda não sabemos a causa da doença. Isso torna difícil encontrar a droga de Parkinson perfeita. A levodopa em combinação com preparações acompanhantes é considerada a opção mais eficaz disponível hoje.

Pesquisas mostram que uma predisposição para Parkinson é geneticamente transmitida até certo ponto. Fatores ambientais que causam danos ao sistema nervoso provavelmente são responsáveis ​​pelo desenvolvimento da doença em indivíduos suscetíveis.

O principal e mais importante sintoma desta doença é a desaceleração dos movimentos. É visível em pacientes como problemas cominício de uma atividade motora e sua aceleração. Como resultado, os pacientes apresentam dificuldade para falar, andar e realizar atividades básicas do dia a dia.

Outro sintoma comum é a rigidez muscular. Pode ser percebido pelo paciente como dor ao se movimentar. A rigidez muscular também pode ser vista nas expressões faciais. Como resultado, os pacientes geralmente apresentam uma face "mascarada" característica.

Parkinson também está associado a distúrbios da postura corporal específicos desta doença. Eles são causados ​​por problemas em manter o equilíbrio. Os pacientes muitas vezes interpretam isso como "tontura". A instabilidade do movimento é perigosa devido ao alto risco de quedas que levam a lesões graves.

Inicialmente, os médicos acreditavam que a doença de Parkinson se manifestava apenas por meio de distúrbios do movimento. Após a introdução da terapia com o primeiro medicamento altamente eficaz, a levodopa, tornou-se uma doença muito mais complexa, com uma ampla gama de sintomas. O Parkinson é responsável pelo desenvolvimento da demência, bem como dos distúrbios psicóticos. Pode-se dizer que esses sintomas se devem ao fato de que as funções mentais também desaceleram.

Opções de tratamento para a doença de Parkinson

Como não sabemos a causa do Parkinson, não existem drogas causais para esta doença. Os métodos de terapia possíveis são:

  • administração de medicamentos modificadores da doença
  • uso de medicamentos de alívio

Tratamentos não farmacológicos também são possíveis:

  • tratamento cirúrgico envolvendo estimulação cerebral profunda
  • reabilitação
  • terapia genética

O tratamento farmacológico geralmente utiliza levodopa em combinação com outros medicamentos, como:

  • inibidores da catecol metiltransferase (COMT)
  • agonistas dopaminérgicos: bromryptina, pergolida, cabergolina, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfina, rotigotina
  • drogas colinolíticas: trihesifenidil, biperideno
  • Inibidores da MAO: selegilina, rasagilina
  • amantadina

Os inibidores de MAO e COMT são usados ​​para estender a atividade da levodopa e aumentar sua biodisponibilidade no organismo. Ambos os grupos bloqueiam a quebra da droga por enzimas. Como resultado, mais substância ativa atinge o cérebro.

Drogas colinolíticas e amantadina são usadas para aliviar sintomas como tremores corporais.

Levodopa como medicamento sintomático

A levodopa tem um efeito de curto prazo na redução dos sintomas motores do Parkinson. O efeito terapêutico vem logo apósusando a dose. Exibe o efeito sintomático mais forte de todos os medicamentos disponíveis para uso nesta doença. A levodopa funciona muito rapidamente, mas o efeito forte dura apenas algumas horas. Efeitos colaterais de alta gravidade estão associados ao efeito de curto prazo.

Os efeitos a longo prazo da levodopa duram de vários dias a semanas após a ingestão. Este efeito é significativamente mais fraco do que o efeito de curto prazo, no entanto, é estável e dura por um longo período de tempo. Efeitos colaterais de baixa intensidade estão associados a efeitos de longo prazo.

Uma preparação combinada contendo levodopa está disponível na Polônia:

  • levodopa + benserazida
  • levodopa + carbidopa

Levodopa e Progresso de Parkinson

A doença de Parkinson é progressiva. Apesar do tratamento adequado, a condição do paciente continuará a se deteriorar. Medicamentos selecionados adequadamente, no entanto, podem prolongar significativamente a vida e aumentar sua qualidade.

O primeiro período do desenvolvimento da doença às vezes é chamado de "lua de mel". Geralmente leva 5 anos. Tem uma resposta muito boa à levodopa. Os medicamentos utilizados eliminam os sintomas da doença. As doses utilizadas são baixas, o que reduz os efeitos colaterais.

À medida que a doença progride, há uma perda crescente de células nervosas. O dano cerebral está aumentando. Com essas alterações, a resposta aos medicamentos diminui. É necessário aumentar constantemente a dose do medicamento. Há também novos problemas com a resposta ao medicamento chamados flutuações.

Imediatamente após o paciente usar o medicamento, há uma melhora. Infelizmente, dura pouco tempo, cerca de 3 horas. Após esse período, aparecem rigidez corporal, tremores e lentidão. Esses sintomas só desaparecem com a próxima dose. O estado da pessoa doente é chamado de "off".

À medida que a doença progride, a resposta aos medicamentos é retardada. Nos estágios iniciais do Parkinson, a levodopa funciona quase imediatamente após a ingestão. Mais tarde no desenvolvimento, leva 30 minutos ou até uma hora para melhorar. Os pacientes muitas vezes sentem que sua medicação parou de funcionar. Esse fenômeno é chamado de retardado
Com a necessidade de aumentar a dose de levodopa, surge o problema de aumentar os efeitos colaterais. A fase "ligado" aparece. No momento da dose de pico, que é a concentração mais alta da droga no cérebro, ocorrem movimentos involuntários da coreia. Esses movimentos são chamados de discinesias.

Todos esses problemas associados à piora na resposta aos medicamentos dificultam a vida diária do paciente. Como resultado, muitas vezes ocorrem quedas, o que pode levar a lesões graves. EmNo entanto, nesta fase de desenvolvimento, o paciente geralmente é relativamente independente.

Na fase mais grave da doença, a resposta à levodopa é insignificante. Os distúrbios da marcha pioram gradualmente até que o paciente passe a maior parte do tempo na cama ou em cadeira de rodas.

Levodopa - o dilema da primeira dose

A introdução da levodopa na terapia imediatamente após o diagnóstico ainda é discutível. A solução mais comum é iniciar o tratamento com a menor dose que traga efeito terapêutico.

Outra solução popular é iniciar o tratamento com agonistas dopaminérgicos. Nesse regime de terapia, a levodopa é introduzida apenas nos estágios mais avançados da doença.

Como mencionado anteriormente, o mecanismo de aparecimento e desenvolvimento da doença de Parkinson é pouco compreendido. Como resultado, ainda há debates sobre o melhor regime de tratamento possível. Há defensores do adiamento do uso da levodopa, assim como especialistas que acreditam que a melhor solução é iniciar a terapia com doses de alta atividade.

Levodopa - efeitos colaterais

Uma complicação grave que às vezes ocorre com a terapia com levodopa é a síndrome da desregulação dopaminérgica. Manifesta-se com euforia e movimentos involuntários. Ocasionalmente, aparecem alucinações e hiperexcitação. Geralmente resulta de uma concentração muito alta da droga no corpo.

Acontece que os pacientes aumentam a dose por conta própria sem consultar um médico, porque têm a impressão de que a atual parou de funcionar. Infelizmente, este é um caminho direto para a síndrome de desregulação dopaminérgica.

Os efeitos colaterais mais comuns da levodopa incluem:

  • náusea
  • vômito
  • sonolência
  • mudanças de humor
  • urina vermelha
  • ansiedade
  • alucinações
  • distúrbios do movimento - movimentos súbitos e involuntários dos membros e da cabeça
  • distúrbio sensorial
  • doenças cardiovasculares

O que devo lembrar ao tomar levodopa?

A levodopa deve ser tomada 30 minutos antes ou pelo menos uma hora após uma refeição. Isso ocorre porque os alimentos reduzem a absorção desse medicamento. Uma dieta pobre em proteínas também é recomendada porque os aminoácidos contidos nela competem com a levodopa durante a absorção, o que reduz sua biodisponibilidade.

A exceção é a situação em que o paciente vomita após a administração do medicamento, o que impede a administração adequada do medicamento. Recomenda-se então tomar um comprimido ou cápsula com uma refeição para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal.

Extremamente importante na terapia com levodopaé tomar doses regularmente em determinados momentos. Isso garante a eficácia terapêutica e reduz os efeitos colaterais.

Os pacientes que iniciam o tratamento devem estar preparados para o fato de que a seleção da dose certa do medicamento pode levar algum tempo. Para que a terapia seja eficaz, são necessárias consultas frequentes com o médico. A primeira abordagem à droga pode ser assustadora, mas não desista. Usar a dose certa de levodopa em combinação com outras drogas é o modelo de terapia mais eficaz disponível hoje.

O tratamento com levodopa nunca deve ser interrompido repentinamente por conta própria. Qualquer dúvida sobre f alta de eficácia ou efeitos colaterais deve ser discutida com seu médico.

Levodopa - contraindicações

A levodopa é um medicamento contraindicado em pessoas com esquizofrenia. Também tem um efeito adverso no curso do glaucoma.

Interações da levodopa com outras drogas

  • reseprina e neurolépticos podem enfraquecer os efeitos da levodopa
  • medicamentos para hipertensão em combinação com levodopa podem causar hipotensão
  • vitamina B6 inibe a ação da levodopa
Sobre o autorSara Janowska, MA em farmáciaEstudante de doutorado em estudos interdisciplinares de doutorado no campo das ciências farmacêuticas e biomédicas na Universidade Médica de Lublin e no Instituto de Biotecnologia de Białystok. Graduado em estudos farmacêuticos na Universidade Médica de Lublin com especialização em Medicina Vegetal. Obteve o grau de mestre defendendo uma tese na área da botânica farmacêutica sobre as propriedades antioxidantes de extratos obtidos de vinte espécies de musgos. Atualmente, em seu trabalho de pesquisa, ele lida com a síntese de novas substâncias anticancerígenas e o estudo de suas propriedades em linhagens de células cancerígenas. Por dois anos ela trabalhou como mestre de farmácia em uma farmácia aberta.

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Saúde