O ácido ursodesoxicólico é um ácido biliar secundário produzido pela microbiota intestinal. Ajuda a metabolizar as gorduras da dieta, diminuindo a taxa de absorção de colesterol no intestino e acelerando a quebra das micelas contendo colesterol. Devido às propriedades hidrofílicas e toxicidade insignificante do ácido ursodesoxicólico em comparação com outros ácidos biliares, encontrou aplicação na medicina como medicamento na prevenção e tratamento da doença do cálculo biliar.

Ácido ursodesoxicólico , também conhecido comoursodiol , é um composto químico orgânico pertencente ao grupo dos ácidos biliares secundários.

Conteúdo:

    1. Ácido ursodesoxicólico - formação
    2. Ácido ursodesoxicólico - mecanismo de ação
    3. Ácido ursodesoxicólico - vias de eliminação e toxicidade
    4. Ácido ursodesoxicólico - indicações médicas
    5. Ácido ursodesoxicólico - contraindicações
    6. Ácido ursodesoxicólico - efeitos colaterais

O nome ácido ursodesoxicólico vem da palavra latina "ursus", que significa "urso". Nos ursos, o ácido ursodesoxicólico é produzido no fígado como o principal ácido biliar, ao contrário dos humanos, onde é produzido pela transformação de outros ácidos biliares e representa apenas 1-3% do pool total de ácidos biliares.

Curiosamente, a bílis do urso preto chinês está listada em inúmeras farmacopeias em países asiáticos como um componente de medicamentos usados ​​em várias doenças, e na medicina tradicional chinesa é considerada um meio, por exemplo, para o tratamento de doenças do fígado. A prática de coletar bile de ursos é agora condenada em todo o mundo. Existem mais de 50 substitutos biliares no mercado, a maioria de origem artificial. Ativistas asiáticos estão lutando para proibir fazendas onde ursos mutilados permanentemente são mantidos em condições desumanas, e a bile é coletada deles.

Ácido ursodesoxicólico - formação

A bílis humana contém principalmente ácidos biliares primários (por exemplo, ácido cólico, ácido quenodesoxicólico), que são produzidos pelo fígado e depois acumulados na vesícula biliar. Os ácidos biliares primários são então secretados no lúmen intestinal, onde são convertidos pela microbiota intestinal emácidos biliares secundários, por exemplo, ácido ursodesoxicólico.

Ácido ursodesoxicólico - mecanismo de ação

Ácidos biliares lipofílicos, incluindo ácido desoxicólico e ácido quenodesoxicólico, demonstraram ter um efeito tóxico nos hepatócitos, aumentando a permeabilidade da membrana celular e induzindo apoptose.

Em contraste, o ácido ursodesoxicólico é hidrofílico e não tóxico em comparação com outros ácidos biliares e, quando administrado por via oral, desloca os ácidos biliares tóxicos.

Devido a esta propriedade, o ácido ursodesoxicólico tem sido usado na medicina como medicamento no tratamento inoperável da doença do cálculo biliar. A droga inibe a absorção de colesterol no intestino e reduz a secreção de colesterol na bile, impedindo a formação de novos cálculos biliares e dissolvendo os existentes. No mercado polonês, os medicamentos que contêm ácido ursodesoxicólico são: Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.

Também foi demonstrado que o ácido ursodesoxicólico pode impedir a produção de espécies reativas de oxigênio pelos macrófagos do fígado (células de Kupffer), reduzindo assim o nível de estresse oxidativo nas células do fígado e nos ductos biliares. Além disso, o ácido ursodesoxicólico reduz as enzimas hepáticas elevadas.

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Ácido ursodesoxicólico - vias de eliminação e toxicidade

O ácido ursodesoxicólico é rapidamente absorvido pelo jejuno e íleo superior, atingindo sua concentração máxima no sangue após cerca de 30-60 minutos.

No trato gastrointestinal, o ácido ursodesoxicólico é convertido em ácido litocólico, que é então transformado no fígado, entre outros. em ácido quenodesoxicólico e excretado novamente na bile no trato gastrointestinal e finalmente excretado nas fezes.

Cerca de 60% do ácido ursodesoxicólico é metabolizado durante a primeira passagem pelo fígado. A meia-vida biológica do ácido ursodesoxicólico é de 3 a 6 dias.

Ácido ursodesoxicólico - indicações médicas

  • cálculos biliares de colesterol em dissolução com diâmetro não superior a 15 mm, permeáveis ​​aos raios X, em pacientes cuja função da vesícula biliar é mantida apesar da presença de cálculos
  • cirrose biliar primária do fígado na fase inicial da doença
  • colangite esclerosante primária
  • inflamação do revestimento do estômago causada por regurgitação da bile (também conhecido como refluxo alcalino)
  • distúrbios hepatobiliares associados à fibrose cística em crianças e adolescentesde 6 a 18 anos

Ácido ursodesoxicólico - contraindicações

  • colecistite aguda e inflamação do trato biliar
  • obstrução do ducto biliar (colédoco ou ducto cístico)
  • episódios frequentes de cólica biliar
  • cálculos biliares calcificados visíveis em raios-X
  • diminuição da contratilidade da vesícula biliar
  • hipersensibilidade aos ácidos biliares
  • portoenterostomia falhada ou sem melhora do fluxo biliar em crianças com obstrução biliar

O ácido ursodesoxicólico não deve ser usado concomitantemente com colestiramina, colestipol ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio ou outros compostos de alumínio, pois estes ligam o ácido ursodesoxicólico no intestino e impedem sua absorção, tornando o tratamento ineficaz.

O ácido ursodesoxicólico pode aumentar a absorção da ciclosporina no intestino, portanto sua concentração no sangue deve ser monitorada em pacientes tratados com ciclosporina.

Ácido ursodesoxicólico - efeitos colaterais

O ácido ursodesoxicólico é geralmente uma droga muito bem tolerada na dose de 10-20 mg/kg de peso corporal. por dia. Na maioria dos ensaios clínicos, os efeitos colaterais mais comuns foram diarreia e dor abdominal. Outros efeitos colaterais após o uso do medicamento são:

  • dor na bexiga
  • urina turva
  • hematúria
  • micção frequente e dolorosa
  • tontura
  • batimento cardíaco acelerado
  • indigestão
  • dor lombar
  • náuseas e vômitos
  • erupção cutânea ou coceira em todo o corpo
  • colmeias
  • fraqueza
Sobre o autorKarolina Karabin, MD, PhD, bióloga molecular, diagnostica laboratorial, Cambridge Diagnostics PolskaBiólogo de profissão, especializado em microbiologia, e diagnosticador laboratorial com mais de 10 anos de experiência em trabalho laboratorial. Graduado pela Faculdade de Medicina Molecular e membro da Sociedade Polonesa de Genética Humana, chefe de bolsas de pesquisa do Laboratório de Diagnóstico Molecular do Departamento de Hematologia, Oncologia e Doenças Internas da Universidade Médica de Varsóvia. Defendeu o título de doutora em ciências médicas na área de biologia médica na 1ª Faculdade de Medicina da Universidade Médica de Varsóvia. Autor de diversos trabalhos científicos e de divulgação científica na área de diagnóstico laboratorial, biologia molecular e nutrição. Diariamente, como especialista na área de diagnóstico laboratorial, ele dirige o departamento de conteúdo da Cambridge Diagnostics Polska e colabora com uma equipe de nutricionistas da CD Dietary Clinic.Ele compartilha seu conhecimento prático em diagnóstico e dietoterapia de doenças com especialistas em conferências, sessões de treinamento e em revistas e sites. Ela está particularmente interessada na influência do estilo de vida moderno nos processos moleculares do corpo.

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Saúde